Разработка вошла в финал первого российско-австрийского акселератора BioBridge-2019, который состоялся в сентябре в Вене.
Организаторами мероприятия стали Минпромторг России, инновационный центр Сколково, Российская венчурная компания, Центр Высоких Технологий ХимРар, холдинг RDI Group, австрийские компании Vienna Business Agency, LISAvie life science и другие.
«Основная цель акселератора состояла в том, чтобы собрать и провести отбор наиболее перспективных российских проектов в области разработки лекарств и представить их ряду серьезных российских и европейских партнеров», — рассказал ведущий научный сотрудник НОЦ фармацевтики, заведующий кафедрой медицинской химии КФУ Константин Балакин.
Отбор проходил в несколько этапов — было подано более 300 заявок на участие, которые прошли заочную экспертизу, в результате чего в конкурсе осталось только 60 проектов. По итогам нескольких дальнейших раундов очной экспертизы с участием международных экспертов, в финал прошли 13 проектов, в том числе два проекта, разработанные Казанским федеральным университетом совместно с АО «Татхимфармпрепараты» (KFU-01 и KFU-05).
KFU-01 — инновационный противовоспалительный препарат — полгода назад завоевал золотую медаль на 47-й Женевской международной выставке изобретений. Разработка обладает уникальным действием и превосходит все имеющиеся на сегодняшний день аналоги по эффективности и безопасности.
KFU-05 – новый антисептический препарат широкого спектра действия — был впервые представлен международному научному сообществу в сентябре этого года в рамках форумов Биотехмед-2019 (Геленджик) и BioBridge-2019 (Вена).
Предполагается, что новые лекарственные средства, разработанные в Казанском университете — противовоспалительный (KFU-01), противоопухолевый (KFU-02) и антисептический (KFU-05) — будут доступны на российском рынке, начиная с 2023-2024 годов.
Более того, в следующие несколько лет на рынок выйдут еще три инновационных продукта научно-образовательного центра фармацевтики КФУ — антибактериальный (KFU-03), противогрибковый (KFU-04) и противоэпилептический (KFU-06) препараты. Все эти продукты успешно завершили доклинический цикл исследований и готовятся к выходу в клиническую фазу. Эти препараты также получили признание российских и международных экспертов. В частности, KFU-03 вошел в число 100 лучших изобретений России в 2017 году, а KFU-06 стал в 2019 году финалистом престижных национальных конкурсов инновационных биомедицинских проектов Стартап-ралли 2019 (Геленджик) и Российский инвестиционный форум 2019 (Сочи).
KFU—01. Уникальная безопасность, противовоспалительная и анальгетическая активность
По словам Константина Балакина, преимущества KFU-01, который успешно прошел доклинические исследования и в конце этого года входит в клиническую фазу, заключаются в высокой эффективности в лечении острых воспалений и существенно повышенной противовоспалительной эффективности в терапии хронических воспалений – здесь препарат является абсолютным рекордсменом среди всех доступных на рынке нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Кроме того, препарат обладает повышенной по сравнению с другими НПВС анальгетической активностью, почти на уровне мягких опиоидных анальгетиков, а также существенно пониженной общей токсичностью и ульцерогенностью (действием на слизистую оболочку желудка).
«Кроликам и крысам ежедневно в течение полугода вводили до 500 мг субстанции KFU-01 на килограмм их веса; это огромная доза, соизмеримая с двумя-тремя полными упаковками лекарства для человека, — рассказал Балакин. – И за все это время не только не было зафиксировано летальных случаев, но более того, все ключевые биохимические параметры животных оставались в норме. Здесь мы можем говорить об абсолютно уникальной безопасности, связанной с дизайном препарата».
Кроме того, у KFU-01 значительно улучшен профиль фармакокинетики – препарат можно применять всего один раз в сутки, тогда как ближайший аналог – Напроксен – не менее двух раз в сутки.
“При хронических многомесячных курсах это очень важное преимущество”, – отметил Балакин. “Также у нашего лекарственного кандидата потенциально шире область применения, чем у любого нестероидного противовоспалительного средства, так как в его состав входит и неврологический лекарственный компонент”.
KFU-05. Преодоление проблемы лекарственной устойчивости микроорганизмов
KFU-05 – инновационный антисептический препарат с широким спектром антимикробного действия для наружного применения – впервые был презентован мировому сообществу в сентябре этого года: сначала на конференции Биотехмед-2019 (Геленджик), а затем в Вене в рамках акселератора BioBridge-2019. Его ближайшими аналогами являются широко известные в России препараты мирамистин, хлоргексидин, бензалкония хлорид, октенисепт, однако ценнейшей особенностью KFU-05 является решение проблемы лекарственной устойчивости патогенов.
«Это главная проблема в антимикробной терапии – антибактериальной, противогрибковой, противовирусной. Сегодня все больше патогенов становятся устойчивыми к лекарствам», — пояснил Балакин. «Применяя лекарственные препараты, мы фактически «тренируем» микробов, учим их сопротивляться воздействию лекарственной терапии. В результате растет число бактериальных, вирусных, грибковых штаммов, которые не чувствительны (резистентны) к этой терапии. Как итог, смертность от резистентных микробов постоянно растет».
Действительно, согласно статистике, за прошлый 2018 год в Европе от лекарственно-устойчивых инфекций погибло 33 тысячи человек, а во всем мире – более 700 тысяч человек.
«В таких случаях это означает, что человек заболел, но лечение не дало результатов, поскольку не оказалось лекарств, которые могли бы воздействовать на инфекцию. Лекарственно-устойчивые микробные патогены – это колоссальная проблема на нынешнем этапе развития человечества», – подчеркнул Балакин.
По прогнозам, если такая тенденция сохранится, то к 2050 году около 10 млн человек в мире будут ежегодно гибнуть от лекарственно-устойчивых патогенов – эта цифра сопоставима с показателями смертности от рака (9.5 млн человек в мире в 2018 году).
По словам исследователя, проблема в том, что новые лекарства, поступающие на рынок, зачастую быстро теряют эффективность.
В ходе разработки KFU-05 исследователи НОЦ Фармацевтики КФУ тестировали лекарственные средства в искусственных условиях, при которых микроорганизмы выращивались в присутствии небольших, нелетальных концентраций антимикробного препарата. Тем самым ученые «тренировали» бактерию на выработку резистентности к лекарству.
«Мы проводили через этот тест первое поколение бактерий, второе, третье и так до тридцатого. Оказалось, что к большинству имеющихся на рынке антимикробных препаратов уже 5-10 поколения бактерий приобретают устойчивость. Представьте, что у вас заболело горло, вы прополоскали его раствором антимикробного препарата один раз, потом другой. А через неделю вы обнаруживаете, что препарат вам не помогает, поскольку бактерии, живущие в дыхательных путях, уже приобрели к нему устойчивость. Это характерно для многих антимикробных препаратов», — отметил ученый.
В дизайне препарата KFU-05 первостепенное внимание было уделено как раз этому аспекту: он не теряет активность даже после использования на тридцатом поколении бактериальных патогенов, обладая потенциалом лучшего в мире антисептика по результатам официальных доклинических исследований.
На сегодняшний день KFU-05 обладает рекордной антисептической активностью — подавляет бактерии, грибки, простейшие, вирусы, работает против всех бактериальных штаммов, даже устойчивых.
Эффективность была подтверждена в ходе экспериментов с использованием более 80 агрессивных клинических штаммов. Более того, препарат работает против специфических форм микробных патогенов, с трудом поддающихся действию лекарственных средств — биопленок, спор.
«Мы исследуем препарат уже 5 лет, накоплен значительный экспериментальный материал», — рассказал Балакин. «Проект уже получил высокие оценки экспертов – и российских, и международных. То, что случилось в Вене, это серьезное экспертное признание на международном уровне».
Коммерциализация проектов
В настоящее время потенциал российского рынка антисептиков составляет примерно 15 млрд рублей в год, а мирового – до 7 млрд долларов. Рынок нестероидных противовоспалительных препаратов как минимум вдвое больше. По мнению специалистов КФУ, в случае выхода препаратов KFU-01 и KFU-05 на рынок, можно рассчитывать на серьезные рыночные продажи с учетом значимых преимуществ этих продуктов перед мировыми аналогами.
«Альянс разработчиков нацелен на глобальную коммерциализацию и предпринимает серьезные шаги в этом направлении, защитив патентные права на препараты на ключевых мировых рынках, которые составляют примерно 90 процентов всего фармрынка: в Евразийском экономическом союзе, ЕС, США, Китае, Индии, Японии. Патенты действуют до 2037 года, с возможностью пролонгации на 5 лет, что очень перспективно в маркетинговом, рыночном смысле».
Исследователи КФУ работают в альянсе с АО «Татхимфармпрепараты» и находятся в поиске крупных партнеров на мировом фармрынке для проведения клинической фазы исследований и глобальной коммерциализации продуктов.